ADEMPAS 1,5 MG 42 FILM KAPLI TABLET

(7) Sildenafil (Ek ibare:RG-4/9/2019-30878 Mükerrer)(123) , riociguat ve tadalafil kombine kullanılamaz.

Sağlık Uygulama Tebliği, madde 4.2.30 · son değişiklik 23.05.2026

Farmakokinetik Etkileşimler: Güçlü, çok yolaklı CYP/P ve P-gp/BCRP inhibitörleri ile eş zamanlı kullanım Antifungaller In vitro ortamda, güçlü bir CYP3A4 ve P-glikoprotein (P-gp) inhibitörü olarak sınıflandırılan ketokonazolün, riociguat metabolizması ve atılımı için çok yolaklı bir CYP ve P-gp/ meme kanseri direnç proteini (BCRP) inhibitörü” olduğu gösterilmiştir (Bkz. Bölüm 5.2). — KÜB 4.5

Güçlü, çok yolaklı CYP/P ve P-gp/BCRP inhibitörleri ile eş zamanlı kullanım Yüksek derecede aktif antiretroviral tedavi (HAART) İn vitro, abakavir, rilpivirin, efavirenz, ritonavir, kobikistat ve elvitegravir, CYP1A1'i ve riociguat metabolizmasını, en güçlü inhibitör olarak abakavir ile listelenen düzeyde inhibe etmiştir. — KÜB 4.5

Ketokonazol veya itrakonazol gibi güçlü, çok yolaklı CYP ve P -gp/BCRP inhibitörlerinden stabil dozlarda alan hastalarda ADEMPAS tedavisine başlandığında hipot ansiyon riskini azaltmak için günde üç kez 0,5 mg'lık bir riociguat başlangıç dozu düşünülmelidir. — KÜB 4.5

Riociguatın diğer maddeler üzerindeki etkileri In vitro ortamda riociguat ve ana metaboliti, terapötik plazma konsantrasyonlarında, majör CYP izoformlarının (CYP 3A4 dahil) ya da taşıyıcılarının (örn. P-gp/BCRP) inhibitörleri ya da indükleyicileri değildir. — KÜB 4.5

Farmakokinetik Etkileşimler: Güçlü, çok yolaklı CYP/P ve P-gp/BCRP inhibitörleri ile eş zamanlı kullanım Antifungaller In vitro ortamda, güçlü bir CYP3A4 ve P-glikoprotein (P-gp) inhibitörü olarak sınıflandırılan ketokonazolün, riociguat metabolizması ve atılımı için çok yolaklı bir CYP ve P-gp/ meme kanseri direnç proteini (BCRP) inhibitörü” olduğu gösterilmiştir (Bkz. Bölüm 5.2). — KÜB 4.5

Güçlü, çok yolaklı CYP/P ve P-gp/BCRP inhibitörleri ile eş zamanlı kullanım Yüksek derecede aktif antiretroviral tedavi (HAART) İn vitro, abakavir, rilpivirin, efavirenz, ritonavir, kobikistat ve elvitegravir, CYP1A1'i ve riociguat metabolizmasını, en güçlü inhibitör olarak abakavir ile listelenen düzeyde inhibe etmiştir. — KÜB 4.5

Güçlü ve selektif CYP3A4 inhibitörü olarak sınıflandırılmış ve ayrıca zayıf ila orta P-gp inhibitörü olduğu bildirilen klaritromisin (günde iki kez 500 mg) ile birlikte uygulama, ortalama riociguat EAA değerini %41 oranında artırmış, Cmaks değerinde anlamlı değişikliğe yol açmamıştır. — KÜB 4.5

Riociguatın diğer maddeler üzerindeki etkileri In vitro ortamda riociguat ve ana metaboliti, terapötik plazma konsantrasyonlarında, majör CYP izoformlarının (CYP 3A4 dahil) ya da taşıyıcılarının (örn. P-gp/BCRP) inhibitörleri ya da indükleyicileri değildir. — KÜB 4.5

Güçlü, çok yolaklı CYP/P ve P-gp/BCRP inhibitörleri ile eş zamanlı kullanım Yüksek derecede aktif antiretroviral tedavi (HAART) İn vitro, abakavir, rilpivirin, efavirenz, ritonavir, kobikistat ve elvitegravir, CYP1A1'i ve riociguat metabolizmasını, en güçlü inhibitör olarak abakavir ile listelenen düzeyde inhibe etmiştir. — KÜB 4.5

Diğer maddelerin riociguat üzerindeki etkileri Riociguat esas olarak sitokrom P450 aracılı (CYP1A1, CYP3A4, CYP3A5, CYP2J2) oksidatif metabolizma, değişmemiş ilacın doğrudan safra/feçes ile atılımı ve değişmemiş ilacın glomerüler filtrasyonla böbreklerden atılımı yoluyla vücuttan temizlenir. — KÜB 4.5

Stabil dozlarda güçlü, çok yolaklı CYP (özellikle CYP1A1 CYP3A4) ve P-gp/BCRP inhibitörlerinden alan hastalarda, örneğin HAART'ta bulunduğu gibi DUOPHEAL tedavisi başlandığında hipotansiyon riskini azaltmak için azaltılmış bir başlangıç dozu düşünülmelidir. — KÜB 4.5

Bu nedenle erlotinib veya granisetron gibi, anlamlı düzeyde CYP1A1 aracılı biyotransformasyon yoluyla temizlenen ilaçlarla eşzamanlı kullanımında, klinik açıdan belirgin ilaç-ilaç etkileşimlerinin gerçekleşme olasılığı göz ardı edilemez. — KÜB 4.5

Farmakokinetik Etkileşimler: Güçlü, çok yolaklı CYP/P ve P-gp/BCRP inhibitörleri ile eş zamanlı kullanım Antifungaller In vitro ortamda, güçlü bir CYP3A4 ve P-glikoprotein (P-gp) inhibitörü olarak sınıflandırılan ketokonazolün, riociguat metabolizması ve atılımı için çok yolaklı bir CYP ve P-gp/ meme kanseri direnç proteini (BCRP) inhibitörü” olduğu gösterilmiştir (Bkz. Bölüm 5.2). — KÜB 4.5

Diğer maddelerin riociguat üzerindeki etkileri Riociguat esas olarak sitokrom P450 aracılı (CYP1A1, CYP3A4, CYP3A5, CYP2J2) oksidatif metabolizma, değişmemiş ilacın doğrudan safra/feçes ile atılımı ve değişmemiş ilacın glomerüler filtrasyonla böbreklerden atılımı yoluyla vücuttan temizlenir. — KÜB 4.5

Güçlü ve selektif CYP3A4 inhibitörü olarak sınıflandırılmış ve ayrıca zayıf ila orta P-gp inhibitörü olduğu bildirilen klaritromisin (günde iki kez 500 mg) ile birlikte uygulama, ortalama riociguat EAA değerini %41 oranında artırmış, Cmaks değerinde anlamlı değişikliğe yol açmamıştır. — KÜB 4.5

Riociguatın diğer maddeler üzerindeki etkileri In vitro ortamda riociguat ve ana metaboliti, terapötik plazma konsantrasyonlarında, majör CYP izoformlarının (CYP 3A4 dahil) ya da taşıyıcılarının (örn. P-gp/BCRP) inhibitörleri ya da indükleyicileri değildir. — KÜB 4.5

Riociguat ve CYP2C9 substratı varfarin arasında karşılıklı farmakokinetik etkileşimler olmadığı in vivo koşullarda gösterilmiştir. — KÜB 4.5

Diğer maddelerin riociguat üzerindeki etkileri Riociguat esas olarak sitokrom P450 aracılı (CYP1A1, CYP3A4, CYP3A5, CYP2J2) oksidatif metabolizma, değişmemiş ilacın doğrudan safra/feçes ile atılımı ve değişmemiş ilacın glomerüler filtrasyonla böbreklerden atılımı yoluyla vücuttan temizlenir. — KÜB 4.5

• ADEMPAS, film kaplı tabletler şeklinde kullanıma sunulmuştur. Her bir film kaplı tablet 1,5 mg etkin madde (riociguat) içermektedir. • ADEMPAS laktoz monohidrat (sığır) içerir. • ADEMPAS, karton kutulara yerleştirilen ve her birinde 21 tablet içeren blisterlerde (bir kutuda toplamda 42 ya da 84 tablet) kullanıma sunulmaktadır. Tabletler yuvarlak şekilde ve sarı-turuncu renklidir. Tabletlerin bir yüzünde “Bayer” logosu, diğer yüzünde “1,5” ve “R” baskısı bulunmaktadır. […]

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar: Tedavi sadece KTEPH veya PAH tedavisinde deneyimli bir doktor tarafından başla tılmalı ve takip edilmelidir. Yetişkinler: ADEMPAS’ı her zaman için tam olarak do ktorunuzun söylediği şekilde alınız. Eğer emin değilseniz, doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Tedavinizin ilk haftaları süresince doktorunuzun en az iki haft ada bir kan basıncınızı ölçmesi gerekecektir. […]

Tüm ilaçlar gibi ADE MPAS'ın içeriğinde bulunan maddel ere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir. En ciddi yan etkiler şunlardır: • Öksürükte kan gelmesi (yaygındır) • Ölümcül sonuçları olabilen öksürü kte kan gelmeye yol açan akut kanama gözlemlenmiştir (yaygın değildir) Eğer bunlardan biri sizde mevc ut ise, acil tıbbi müdahale gerekebileceğinden derhal doktorunuza bildiriniz. ADEMPAS ile görülen yan etkilerin tamamı aşağıdaki kategorilerde gösterild iği şekilde sıralanmıştır: Çok yaygın: 10 hastanın en az 1’inde görülebilir. […]

ADEMPAS’ı çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 30°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Son kullanma tarihi ile uyumlu olarak kullanınız. Ambalajın üzerindeki son kullanma tarihinden sonra ADEMPAS’ı kullanmayınız. “Son Kull. Ta.:” ibaresinden sonra yazılan rakam ayı temsil eder ve o ayın son günü son kullanım tarihidir. Eğer üründe ve/veya ambal ajında bozukluklar fark ederseniz ADEMPAS'ı kullanmayınız. Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan i laçları çöpe atmayınız ! […]