Efavirenz ve Raltegravir Birlikte Kullanımı & Etkileşimi
Efavirenz ile Raltegravir arasındaki etkileşim, her iki ürünün resmi TİTCK Kısa Ürün Bilgisi (KÜB) Bölüm 4.5 metinleri üzerinden incelenmiştir. Aşağıdaki ifadeler bu belgelerden olduğu gibi alınmıştır.
Raltegravir belgesinde Efavirenz için söylenenler
-
Daha düşük güçteki indükleyiciler (örn., efavirenz, nevirapin, etravirin, rifabutin, glukokortikoidler , St. John's wort (sarı kantaron bitkisi), pioglitazon) raltegravir’in önerilen dozuyla birlikte kullanılabilir.
KÜB 4.5 · ISENTRESS 400 MG 60 FILM KAPLI TABLET -
Non-nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NNRTİ’ler) Efavirenz (raltegravir 400 mg SD) Raltegravir EAA ↓ %36 Raltegravir C12 saat ↓ %21 Raltegravir Cmaks ↓ %36 (UGT1A1 indüksiyonu) Raltegravir için doz ayarlaması gerekmez.
KÜB 4.5 · ISENTRESS 400 MG 60 FILM KAPLI TABLET
Bu ifadeler ürünlerin kendi KÜB metinlerinden değiştirilmeden alınmıştır. Etkileşimin bir hasta için ne anlama geldiğine hekim karar verir.
Her iki ürünün KÜB'ü aşağıdaki enzim veya taşıyıcılardan söz ediyor. Bu, iki ilacın bu yolak üzerinden etkileştiği anlamına gelmez: hangisinin substrat, hangisinin inhibitör olduğunu ve dozun hangi tarafta değişeceğini cümlelerin kendisi söyler, kararı hekim verir.
CYP3A — her iki üründe de geçiyor
Antimikobakteriyaller Rifabutin/Efavirenz (300 mg günde bir kez/600 mg günde bir kez) Rifabutin: EAA: %38 ↓ (↓ %28'den ↓ %47'ye kadar) Cmaks: %32 ↓ (↓% 15'ten ↓ %46'ya kadar) Cmin: %45 ↓ (↓% 31'den ↓ %56'ya kadar) Efavirenz: EAA: ↔ Cmaks: ↔ Cmin: %12 ↓ (↓% 24'ten ↑ %1'e kadar) (CYP3A4 indüksiyonu) Efavirenz ile birlikte uygulandığında rifabutinin günlük dozu % 50 artırılmalıdır. KÜB 4.5
Atazanavir/ritonavir/efavirenz (400 mg günde bir kez/200 mg günde bir kez/600 mg günde bir kez, hepsi yemeklerle birlikte uygulanır) Atazanavir (pm): EAA: ↔*/**(%10↓ ila %26↑) Cmaks: ↔*/** (%5↓ ila %26↑) Cmin: %12↑ */** (%16↓ ila %49↑) (CYP3A4 indüksiyonu). *Efavirenz olmadan günde bir kez akşamları Atazanavir 300 mg /ritonavir 100 mg ile karşılaştırıldığında. KÜB 4.5
In vitro çalışmalar göstermiştirdir ki, raltegravir sitokrom P450 (CYP) enzimlerinin sübstratı değildir, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 veya CYP3A'yı inhibe etmez, UDP- glukuronosiltransferaze (UGT'ler) 1A1 ve 2B7'yi inhibe etmez, CYP3A4'ü indüklemez ve P-glikoprotein aracılı transportu inhibe etmez. KÜB 4.5
Bu sonuçlar raltegravirin CYP3A4'ün bir indükleyicisi veya inhibitörü olmadığını gösterir; dolayısıyla raltegravirin CYP3A4'ün sübstratı olan tıbbi ürünlerin farmakokinetiğini etkilemesi beklenmez. KÜB 4.5
CYP2B6 — her iki üründe de geçiyor
NOREPİNEFRİN VE DOPAMİN GERİ ALIM İNHİBİTÖRÜ Bupropion/Efavirenz [150 mg tekli doz (sürekli salımlı)/600 mg günde bir kez] Bupropion: EAA: ↓ %55 (↓%48 - ↓ %62) Cmaks: ↓ %34 (↓%21 - ↓ %47) Hidroksibupropion: EAA: ↔ Cmaks: ↑ %50 (↑%20 - ↑ %80) (CYP2B6 indüksiyonu) Bupropion dozajında artışlar klinik yanıt temel alınarak yapılmalıdır ancak bupropionun önerilen maksimum dozu aşılmamalıdır. KÜB 4.5
Efavirenzin, CYP2B6 ve CYP3A4 dahil olmak üzere metabolize edici enzimlerin indükleyicisi olan metamizol ile birlikte uygulanması, klinik etki lilikte potansiyel düşüşle birlikte efavirenzin plazma konsantrasyonlarında bir azalmaya neden olabilir. KÜB 4.5
In vitro çalışmalar göstermiştirdir ki, raltegravir sitokrom P450 (CYP) enzimlerinin sübstratı değildir, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 veya CYP3A'yı inhibe etmez, UDP- glukuronosiltransferaze (UGT'ler) 1A1 ve 2B7'yi inhibe etmez, CYP3A4'ü indüklemez ve P-glikoprotein aracılı transportu inhibe etmez. KÜB 4.5
CYP2C19 — her iki üründe de geçiyor
Efavirenz, CYP2C19 ve CYP2C9’un indükleyicisi olabilir . KÜB 4.5
In vitro çalışmalar göstermiştirdir ki, raltegravir sitokrom P450 (CYP) enzimlerinin sübstratı değildir, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 veya CYP3A'yı inhibe etmez, UDP- glukuronosiltransferaze (UGT'ler) 1A1 ve 2B7'yi inhibe etmez, CYP3A4'ü indüklemez ve P-glikoprotein aracılı transportu inhibe etmez. KÜB 4.5
CYP2C9 — her iki üründe de geçiyor
Efavirenz, CYP2C19 ve CYP2C9’un indükleyicisi olabilir . KÜB 4.5
In vitro çalışmalar göstermiştirdir ki, raltegravir sitokrom P450 (CYP) enzimlerinin sübstratı değildir, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 veya CYP3A'yı inhibe etmez, UDP- glukuronosiltransferaze (UGT'ler) 1A1 ve 2B7'yi inhibe etmez, CYP3A4'ü indüklemez ve P-glikoprotein aracılı transportu inhibe etmez. KÜB 4.5
👤 Hasta İçin: Kullanma Talimatında Ne Yazıyor?
Aşağıdaki bölümler ürünlerin TİTCK onaylı Kullanma Talimatından olduğu gibi alınmıştır. Başka ilaç kullanıyorsanız bunu mutlaka hekiminize bildiriniz.
STOCRIN 600 MG 30 FİLM TABLET — 2. Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler
2. STOCRIN’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler STOCRIN’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ Eğer: • Efavirenz veya STOCRIN'in içeriğindeki diğer herhangi bir maddeye karşı (bkz. Yardımcı maddeler) alerjiniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışınız. • Şiddetli karaciğer hastalığınız varsa, • Kalp ritmi veya kalp atış hızındaki değişiklikler, yavaş kalp atışı veya ciddi kalp hastalığı gibi bir kalp rahatsızlığınız varsa • Ailenizin herhangi bir üyesi (anne, baba, büyükanne, büyükbaba, erkek veya kız kardeş) kalp rahatsızlığı nedeniyle aniden ölmüş veya kalp problemleri ile doğmuşsa • Doktorunuz kanınızda potasyum veya magnezyum gib i elektrolitlerin yüksek veya düşük seviyelerde olduğunu söylemişse • Halihazırda aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini kullanıyorsanız (bkz. “Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı”) − Astemizol veya terfenadin (alerji semptomlarının tedavisinde kullanılır), − Bepridil (kalp hastalığının tedavisinde kullanılır), − Sisaprid (mide yanmasının tedavisinde kullanılır), − Ergot alkaloidleri (örn. ergotamin, dihidroergotamin, ergonovin ve metilergonovin) (migren ve küme tipi baş ağrılarının tedavisinde kullanılır), − Midazolam veya triazolam (uyumaya yardımcı olmak için kullanılır), − Pimozid, imipramin, amitriptilin ya da klomipramin (belirli ruhsal hastalıkların tedavisinde kullanılır), − Sarı kantaron bitkisi (St. John's wort - Hypericum perforatum, Binbirdelik otu) (depresyon ve anksiyete tedavisinde kullanılan bitkisel bir ürün). − Flekainid, metoprolol (düzensiz kalp ritmini tedavi etmek için kullanılır), − Bazı antibiyotikler (makrolidler, flurokinolonlar, imidazol), − Triazol antifungal ajanlar (flukonazol, itrakonazol) − Bazı antimalaryal tedaviler, − Metadon (opiyat bağımlılığını tedavi et
ISENTRESS 400 MG 60 FILM KAPLI TABLET — 2. Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler
ISENTRESS’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ Eğer, • Raltegravir veya tabletin içindeki herhangi bir bileşenine karşı alerjikseniz (aşırı duyarlılığınız var ise). ISENTRESS’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ ISENTRESS’i kullanmadan önce doktorunuz ile konuşunuz. ISENTRESS’in HIV enfeksiyonunu iyileştirmediğini akılda tutunuz. Bu, HIV ile ilişkili enfeksiyonlara veya diğer hastalıklara yakalanmaya devam edebileceğiniz anlamına gelir. Bu ilacı alırken doktorunuzu düzenli olarak görmeye devam etmelisiniz. • Akıl sağlığı sorunları Depresyon veya psikiyatrik hastalık öykünüz varsa doktorunuza söyleyiniz. Bu ilacı alan bazı hastalarda ve özellikle de geçmişte psikiyatrik hastalık veya depresyon öyküsü olan hastalarda intihar fikirleri ve davranışları dahil olmak üzere depresyon bildirilmi ştir. • Kemik sorunları Kombine anti -retroviral tedavi alan bazı hastalarda osteonekroz (kemiğe giden kan akımının kaybı nedeniyle kemik dokusunun ölümü) adı verilen bir kemik hastalığı gelişebilir. Bu hastalığın gelişimine ilişkin pek çok risk faktörü aras ında kombine anti -retroviral tedavinin süresi, kortikosteroid kullanımı, alkol tüketimi, bağışıklık sisteminin aktivitesinde ciddi azalma ve yüksek vücut kütle indeksi yer alır. Osteonekrozun belirtileri eklem tutukluğu, ağrılar ve sızılar (özellikle kalça, diz ve omuzda) ve hareket güçlüğüdür. Bu semptomlardan herhangi birini f ark ederseniz lütfen doktorunuzu bilgilendiriniz. • Karaciğer sorunları Geçmişte hepatit B veya C gibi karaciğer sorunları yaşadıysanız doktorunuza, eczacınıza veya hemşirenize söyleyiniz. Bu ilacı alıp alacağınıza karar vermeden önce doktorunuz karaciğer hastalığınızın ne derece şiddetli olduğunu değerlendirebilir. • Enfeksiyonlar Ateş ve/veya kendinizi iy
🔗 İlgili Sayfalar
Efavirenz
- Efavirenz ve Ritonavir
- Efavirenz ve Tenofovir disoproksil
- Efavirenz ve Paklitaksel
- Efavirenz ve Bupropiyon hcl
- Efavirenz ve Tenofovir disoproksil + emtrisitabin
- Efavirenz ve Vorikonazol
- Efavirenz ve Posakonazol
- Efavirenz ve Klaritromisin
- Efavirenz ve Maravirok
- Efavirenz ve Abakavir + lamivudin + dolutegravir
- Efavirenz ve Darunavir
- Efavirenz ve Klopidogrel
- Efavirenz ve Lamivudin + dolutegravir
Raltegravir
- Raltegravir ve Etravirin
- Raltegravir ve Maravirok
- Raltegravir ve Darunavir
- Raltegravir ve Nevirapin
- Raltegravir ve Ritonavir
- Raltegravir ve Tenofovir disoproksil
- Raltegravir ve Doravirin
- Raltegravir ve Antiasit kombinasyonlar
- Raltegravir ve Famotidin
- Raltegravir ve Midazolam
- Raltegravir ve Omeprazol
- Raltegravir ve Sofosbuvir + ledipasvir
🩺 Tüm Reçeteyi Canlı Analiz Edin
Hastanın reçetesindeki diğer ilaçları, besinleri veya böbrek/karaciğer parametrelerini İlaçAtlas Çoklu Etkileşim Motoru ile canlı test edin.
⚡ Çoklu Etkileşim Kontrolünü Aç