OATP1B3
Kendi TİTCK belgesinde OATP1B3 adı geçen 45 etkin madde. Liste, moleküllerin belgelerinden okunmuştur; sıralama alfabetiktir ve klinik bir öncelik anlamına gelmez.
Bu liste, moleküllerin kendi TİTCK belgelerinde bu yolağı adı geçtiği için derlenmiştir. Molekülün o enzimin substratı mı, inhibitörü mü yoksa indükleyicisi mi olduğunu söylemez: bu ayrımı cümlenin kendisi taşır ve her satırda cümle olduğu gibi gösterilir.
FDA tablosuna göre OATP1B3 rolleri
Yukarıdaki alıntılar bir molekülün belgesinin bu yolaktan söz ettiğini gösterir. Bu bölüm farklı bir soruyu yanıtlar: molekül bu yolağın inhibitörü mü, indükleyicisi mi, substratı mı. Cevap bize ait değil — ABD Gıda ve İlaç Dairesi'nin (FDA) yayımladığı tablodan olduğu gibi alınmıştır ve güçlülük sınıfları ölçülmüş EAA oranlarıyla tanımlıdır.
İnhibitör 8
Bu yolağı inhibe eder — birlikte verilen substratın maruziyetini artırır.
- Klaritromisin clarithromycin
- Siklosporin cyclosporine
- Darolutamid darolutamide
- Gemfibrozil gemfibrozil
- Rifampicin rifampin
- Sofosbuvir and Velpatasvir and Voxilaprevir Sofosbuvir and Velpatasvir and Voxilaprevir Türkiye'de ruhsatlı bir üründe eşleşmedi
- atazanavir and ritonavir atazanavir and ritonavir Türkiye'de ruhsatlı bir üründe eşleşmedi
- lopinavir and ritonavir lopinavir and ritonavir Türkiye'de ruhsatlı bir üründe eşleşmedi
Substrat 12
Bu yolakla elimine edilir — yolağı etkileyen ilaçlar bu molekülün maruziyetini değiştirir.
- Atorvastatin atorvastatin
- Bosentan bosentan
- Dosetaksel docetaxel
- Feksofenadin hidroklorid fexofenadine
- Glibenklamid glyburide
- Paklitaksel paclitaxel
- Pitavastatin pitavastatin
- Pravastatin sodyum pravastatin
- Rosuvastatin rosuvastatin
- elagolix elagolix Türkiye'de ruhsatlı bir üründe eşleşmedi
- repaglinide repaglinide Türkiye'de ruhsatlı bir üründe eşleşmedi
- simvastatin simvastatin Türkiye'de ruhsatlı bir üründe eşleşmedi
Kaynak: FDA — Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems · FDA sayfasının kendi tarihi: 05/29/2026 · ABD hükümeti eseri olduğu için telif kısıtı yoktur. Tablo yalnızca burada listelenen molekülleri kapsar; listede olmaması bir molekülün bu yolakla ilgisi olmadığı anlamına gelmez.
Moleküller ve belgelerinin kendi cümleleri
Ambrisentan bu OATP1B1, OATP1B3 ve sodyum taurokolat ko-transpoerter (NTCP) deneylerinde sırasıyla 47 mikromolar, 45 mikromolar ve yaklaşık 100 mikromolar IC50 değerleri ile zayıf bir in vitro inhibisyon göstermiştir.
Birlikte verilen tıbbi ürünlerin atorvastatin üzerindeki etkisi Atorvastatin, sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından metabolize edilmektedir ve hepatik taşıyıcıların, organik anyon taşıyan polipeptit 1B1 (OATP1B1) ve 1B3 (OATP1B3) taşıyıcısının substratıdır.
Birlikte verilen tıbbi ürünlerin atorvastatin üzerindeki etkisi Atorvastatin, sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından metabolize edilmektedir ve hepatik taşıyıcıların, organik anyon taşıyan polipeptit 1B1 (OATP1B1) ve 1B3 (OATP1B3) taşıyıcısının substratıdır.
7 Atorvastatin alırken eş zamanlı verilen ilaçların etkisi: Atorvastatin sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) ile metabolize olur ve hepatik taşıyıcıların, organik anyon taşıyan polipeptit 1B1 (OATP1B1) ve 1B3 (OATP1B3) taşıyıcısının substratıdır.
Atorvastatin Atorvastatin alırken eş zamanlı verilen ilaçların etkisi: Atorvastatin sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) ile metabolize olur ve hepatik taşıyıcıların, organik anyon taşıyan polipeptit 1B1 (OATP1B1) ve 1B3 (OATP1B3) taşıyıcısının substratıdır.
Atorvastatin alırken eş zamanlı verilen ilaçların etkisi: Atorvastatin sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) ile metabolize olur ve hepatik taşıyıcıların, organik anyon taşıyan polipeptit 1B1 (OATP1B1) ve 1B3 (OATP1B3) taşıyıcısının substratıdır.
ONUREG, P-glikoprotein (P-gp), meme kanseri direnç proteini (BCRP), organik anyon taşıyıcılar (OAT) OAT1 ve OAT3, organik anyon taşıyıcı polipeptitleri (OATP) OATP 1B 1 ve OATP 1B3 veya organik katyon taşıyıcısı (OCT) OCT2'nin substratlanyla birlikte uygulandığında klinik olarak ilgili ilaç-ilaç etkileşimi beklenmemektedir.
Barisitinibin diğer tıbbi ürünlerin farmakokinetik özelliklerini etkileme potansiyeli Taşıyıcılar İn vitro koşullarda barisitinib klinik açıdan anlamlı konsantrasyonlarda OAT1, OAT2, OAT3, organik katyon taşıyıcı (OCT) 2, OATP1B1, OATP1B3, BCRP, MATE1 ve MATE2-K'nin inhibitörü değildir.
İn vitro çalışmalar klinik olarak anlamlı dozlarda bosutinibin meme kanseri direnç proteini (sistemik BCRP), organik anyon taşıyıcı peptid (OATP)1B1, OATP1B3, organik anyon taşıyıcı (OAT)1, OAT3, organik katyon taşıyıcı (OCT)2’yi inhibe etme potansiyelinin düşük olduğunu; ancak gastrointestinal kanalda BCRP’yi ve OCT1’i imhibe etme potansiyelinin bulunduğunu göstermektedir.
İn vitro çalışmalar klinik olarak anlamlı dozlarda bosutinibin meme kanseri direnç proteini (sistemik BCRP), organik anyon taşıyıcı peptid (OATP)1B1, OATP1B3, organik anyon taşıyıcı (OAT)1, OAT3, organik katyon taşıyıcı (OCT)2'yi inhibe etme potansiyelinin düşük olduğunu; ancak gastrointestinal kanalda BCRP'yi ve OCT1'i imhibe etme potansiyelinin bulunduğunu göstermektedir.
Darolutamidin diğer tıbbi ürünler üzerindeki etkileri BCRP, OATP1B1 ve OATP1B3 substratları Darolutamid, meme kanseri direnç proteini (BCRP) ve Organik Anyon Taşıyıcı Polipeptitler (OATP) 1B1 ve 1B3’ün bir inhibitörüdür.
Kobisistat ile güçlendirilmiş darunavirden etkilenebilecek tıbbi ürünler CYP3A4, CYP2D6, P-glikoprotein, OATP1B1 ve OATP1B3 substratlarıyla ilgili olarak, ritonavirle güçlendirilen darunavire yönelik tavsiyeler kobisistatla güçlendirilen darunavir için verilen tavsiyelere benzerdir (yukarıdaki bölümde sunulan kontrendikasyonlar ve tavsiyelere bakınız).
OATP ailesi tarafından taşınan tıbbi ürünler OATP1B1, OATP1B3 ve OATP2B1 substratlarına ilişkin detaylar için, ombitasvir/paritaprevir/ritonavir Kısa Ürün Bilgisine başvurunuz. (ayrıca bkz. Tablo 2) BCRP tarafından taşınan tıbbi ürünler EXVIERA, bir in vivo BCRP inhibitörüdür.
İnvitro çalışmalar, delaman id ve metabolitlerinin, kararlı durumda C maks’tan yaklaşık 5 ilâ 20 kat daha fazla konsantrasyonlarda MDR1(p -gp), BCRP, OATP1, OATP3, OCT1, OCT2, OATP1B1, OATP1B3 ve BSEP taşıyıcıları üzerinde hiçbir etkisi olmadığını göstermiştir.
Kobisistatın P-gp, BCRP, OATP1B1 ve OATP1B3’un substratı olan ilaçlar ile birlikte uygulanması, bu ürünlerin plazma konsantrasyonlarının artışıyla sonuçlanabilir.
Empagliflozin, in vitro koşullarda, klinik olarak anlamlı plazma konsantrasyonlarında, OAT3, OATP1B1 ve OATP1B3 gibi insan uptake taşıyıcılarını inhibe etmez ve bu uptake taşıyıcılarının substratları ile ilaç-ilaç etkileşmesi beklenmez.
Empagliflozin, in vitro olarak, klinik olarak ilgili plazma konsantrasyonlarında, OAT3, OATP1B1 ve OATP1B3 gibi insan geri alım (uptake) taşıyıcılarını inhibe etmez ve bu nedenle bu geri alım inhibitörlerinin substratları ile ilaç-ilaç etkileşmesi beklenmez.
OAT1, OAT3, OCT2 renal taşıyıcıların substratları olan ajanlar (furosemid, penisilin gibi) veya hepatik taşıyıcıların substratları olan ajanlar OATP1B1, OATP1B3, OCT1 (örneğin atorvastatin, bosentan) veya BCRP substratları (metotreksat, rosuvastatin gibi) veya P-gp substratları (örn., posakonazol) yüksek maruziyete sahip olabilir ve bu nedenle birlikte dikkatle uygulanmalıdır.
Erdafitinib, klinik olarak anlamlı konsantrasyonlarda BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT1, MATE1 veya MATE-2K'yi inhibe etmez.
Eribulin, meme kanseri direnç proteininin (BCRP), organik anyonun (OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3), çoklu ilaç direnci ile ilişkili proteinin (MRP2, MRP4) ve safra tuzu atım pompası (BSEP) taşıyıcılarının bir substratı değildir.
Taşıyıcılar üzerindeki etkiler İn vitro çalışmalarda, fedratinib P-glikoprotein (P-gp), meme kanseri direnç proteini (BCRP), MATE1, MATE2-K, organik anyon taşıyıcı polipeptid (OATP)1B1, OATP1B3 ve OCT2’yi inhibe etmektedir.
Taşıyıcılar: Fingolimodun yanı sıra fingolimod-fosfatın OATP1B1, OATP1B3 veya NTCP ile taşınan eşzamanlı ilaçlar ve/veya biyolojiklerin alımını inhibe etmesi beklenmemektedir.
İksazomib P-gp, BCRP, MRP2, OATP1B1, OATP1B3, OCT2, OAT1, OAT3, MATE1 veya MATE2-K'nin inhibitörü değildir.
In vitro, karfilzomib OATP1B1’i IC50 = 2,01 µM oranında inhibe eder, halbuki karfilzomibin sistemik düzeyde OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2 ve BSEP’nin diğer taşıyıcılarını inhibe edebileceği veya edemeyeceği bilinmemektedir.
Kobimetinibin ilaç transport sistemleri üzerindeki etkileri: İn vitro araştırmaların sonuçları, kobimetinibin, karaciğer alım transporterleri OATP1B1, OATP1B3 ve OCT1'nin substratı olmadığını, ancak bu transporterleri zayıf bir şekilde inhibe ettiğini göstermektedir.
P-gp dışındaki ilaç taşıyıcıları ile in vitro çalışmalar İn vitro çalışmalar lorlatinibin klinik konsantrasyonlarda BCRP (gastrointestinal sistem), OATP1B1, OATP1B3, OCT1, MATE1 ve OAT3 substratlarının plazma seviyelerinde klinik olarak anlamlı değişikliklere yol açma olasılığı olduğunu göstermiştir.
Masitentan ve aktif metaboliti, organik anyon taşıyıcı polipeptitler de dahil olmak üzere (OATP1B1 ve OATP1B3), klinik olarak uygulanan konsantrasyonlarda karaciğer veya böbrek alım taşıyıcılarının inhibitörleri değildir.
Klinik olarak anlamlı konsantrasyonlarda, masitentan ve aktif metaboliti, organik anyon taşıyıcı polipeptitler OATP1B1 ve OATP1B3’ün ne substratları ne de inhibitörleridir.
Empagliflozin, in vitro olarak, klinik olarak ilgili plazma konsantrasyonlarında, OAT3, OATP1B1 ve OATP1B3 gibi insan geri alım (reuptake) taşıyıcılarını inhibe etmez ve bu nedenle bu geri alım inhibitörlerinin substratları ile ilaç-ilaç etkileşmesi beklenmez.
Ek olarak migalastat, bir MATE1, MATE2-K, OAT1, OAT3 veya OCT2 substratı ya da OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, MATE1 veya MATE2-K insan alım (uptake) transporteri inhibitörü değildir.
Ek olarak migalastat, bir MATE1, MATE2-K, OAT1, OAT3 veya OCT2 substratı ya da OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, MATE1 veya MATE2-K insan alım (uptake) transporteri inhibitörü değildir.
Hepatik alım taşıyıcılarının substratı olarak niraparib (OATP1B1, OATP1B3 ve OCT1) Niraparib veya M1 organik anyon taşıyıcı polipeptit 1B1 (OATP1B1), 1B3 (OATP1B3) veya organik katyon taşıyıcı 1'in (OCT1) substratı değildir.
Eşzamanlı Uygulanan İlaç Doz (mg) Etkileşim Geometrik ortalama değişimi (%) Eşzamanlı uygulamayla ilgili öneri Siklosporin 400 gün tek doz remdesivir: Cmaks %49↑ EAAsonsuz %89↑ OATP1B1 ve OATP1B3 inhibitörleri ile eşzamanlı uygulandığında remdesivir dozunun ayarlanması gerekmez.
In vitro çalışmalar, risdiplamın ve onun majör insan metaboliti M1’in, önemli bir şekilde insan MDR1 proteini, organik anyon taşıyıcı polipeptit (OATP)1B1, OATP1B3, organik anyon taşıyıcı 1 ve 3 (OAT 1 ve 3) inhibitörü olmadığını ortaya koymuştur.
Önlem gerektiren etkileşimler OATP1B1 ve OATP1B3 substratları, örn.statinler: In vitro veriler sakubitrilin OATP1B1 ve OATP1B3 taşıyıcılarını inhibe ettiğine işaret etmektedir.
İn vitro veriler, tazobaktam ya da tazobaktam metaboliti M1'in terapötik plazma konsantrasyonlarında P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, ya da BSEP taşıyıcılarını inhibe etmediğini göstermektedir.
İn vitro veriler, seftolozanın in vitro terapötik plazma konsantrasyonlarında P -gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, MRP, BSEP, OAT1, OAT3, MATE1, ya da MATE2- K'yı inhibe etmediğini göstermektedir.
Taşıyıcı inhibitörler (lopinavir/ritonavir) Güçlü bir OATP (OATP1B1 ve OATP1B3) ve P -gp inhibitörü olan lopinavirin/ritonavirin günde iki kere 400 mg/100 mg dozunda uygulanması sırasında seleksipaga maruziyet yaklaşık 2 kat artarken seleksipag aktif metabolitine maruziyet değişmemiştir.
Taşıyıcı inhibitörler (lopinavir/ritonavir) Güçlü bir OATP (OATP1B1 ve OATP1B3) ve P-gp inhibitörü olan lopinavirin/ritonavirin günde iki kere 400 mg/100 mg dozunda uygulanması sırasında seleksipaga maruziyet yaklaşık 2 kat artarken seleksipag aktif metabolitine maruziyet değişmemiştir.
Taşıyıcıların substratları olan ajanlar İn vitro verilere dayalı olarak, seritinib klinik olarak anlamlı konsantrasyonlarda apikal dışa akış taşıyıcıları MRP2'yi, hepatik alım taşıyıcıları OATP1B1 veya OATP1B3'ü, renal organik anyon alım taşıyıcıları OAT1 ve OAT3 ya da organik katyon alım taşıyıcıları OCT1 veya OCT2'yi inhibe etmez.
Farmakokinetik etkileşimler VOSEVI'nin diğer tıbbi ürünleri etkileme potansiyeli Velpatasvir ve voksilaprevir, ilaç taşıyıcı P-gp, meme kanseri direnç proteini (BCRP), organik anyon-taşıyıcı polipeptit (OATP) 1B1 ve OATP1B3'ün inhibitörleridir.
Tenofovir alafenamidin vücuttaki dağılımı, OATP1B1 ve/veya OATP1B3 aktivitesinden etkilenebilir.
Tenofovir alafenamidin vücuttaki dağılımı, OATP1B1 ve/veya OATP1B3 aktivitesinden etkilenebilir.
Tolvaptan faz 3 yönlendirici deneyde sıklıkla kullanılan statinler (örneğin; rosuvastatin ve pitavastatin), OATP1B1 veya OATP1B3 substratlarıdır; bununla birlikte, ODPBH hastalarıyla tolvaptan için yapılan faz 3 yönlendirici deneyi sırasında advers etki profilinde hiçbir değişiklik gözlemlenmemiştir.
Önlem gerektiren etkileşimler OATP1B1 ve OATP1B3 substratları, örn.statinler OATP1B1 ve OATP1B3 substratları, örn.statinler: In vitro veriler sakubitrilin OATP1B1 ve OATP1B3 taşıyıcılarını inhibe ettiğine işaret etmektedir.